2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GSK)公司开发的曲美替尼在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于已接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
曲美替尼(Trametinib)是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1/2) 可逆性抑制剂,是靶向癌症细胞内MEK 1和MEK 2蛋白(激酶)的靶向疗法药物。主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器)的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。它通常与BRAF激酶抑制剂联合使用。
曲美替尼常见的副作用有(占30%以上):肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿等。曲美替尼不常见的副作用有(约占10 - 29%):碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染)。
2002年诺华全球总销售额达324亿瑞郎(209亿美元),以当地货币计增长11%(以瑞郎计增长2%)。公司净收入增加4%,达73亿瑞郎(47亿美元)。目前市面上最受欢迎的曲美替尼版本就是瑞士诺华的,据医伴旅所知,瑞士诺华的曲美替尼规格为2mg*30片,价格为9950元。相比市面上其它版本的曲美替尼更加物美价廉,更适合患者长期使用。由于汇率处于变动状态,因此具体价格将会浮动。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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